多肽药物微球制剂的简化生产
技术描述
目前，被各国药监部门批准上市的多肽药物已达60多个，进入临床试验的达140多个，反映着超过15%的全球处方药市场。但其给药方式仍以频繁注射和个别药物的短长效（1周）注射为主，作为唯一的长效（2周以上）注射制剂，微球受限于繁琐而质量难以重现生产工艺，数十年来只有7个多肽药物用到微球，成为地道的小众制剂。简捷而质量保障的多肽药物的长效控释微球生产工艺成为尚待满足的巨大需求。本技术将工业上现行微球生产中将工业上现行的微球生产工艺中的成形、固化、收集等步骤并为一项高度自洽的单一操作，大幅简化微球的生产环节，提高产品质量的重现率，减少浪费，也使生产环境更加环保、安全。这一技术将使微球从目前公认的“复杂制剂中的复杂制剂”变为简单制剂，从小众制剂变为大众制剂。
技术优势
粒径均一；水溶性多肽药物的微球包封率达96%以上；生产步骤由5～6步减少为2步；必须严防死守的质量控制要素由20多个减少为4个；多肽药物的血药浓度曲线平稳，峰/谷比小于3，使得血药浓度峰值相关的药物副反应（如糖尿病多肽药物的噁心、呕吐、腹泻）大为减轻。从市场竞争的角度看，美、欧、日、韩、及中国国内尚无同类技术问世，也无尚处在基础研究阶段的竞争技术报道。
效果指标
粒径均一；水溶性多肽药物的微球包封率达96%以上；生产步骤由5～6步减少为2步；必须严防死守的质量控制要素由20多个减少为4个；多肽药物的血药浓度曲线平稳，峰/谷比小于3，使得血药浓度峰值相关的药物副反应（如糖尿病多肽药物的噁心、呕吐、腹泻）大为减轻。从市场竞争的角度看，美、欧、日、韩、及中国国内尚无同类技术问世，也无尚处在基础研究阶段的竞争技术报道。